Актуальная Медицина - Нейролептики. Седативные средства

Это важно.

Мы предлагаем удобный сервис для тех, кто хочет купить – продать: земельный участок, дом, квартиру, коммерческую или элитную недвижимость в Крыму. http://crimearealestat.ucoz.ru/ Перепечатка материалов разрешена только при условии прямой гиперссылки http://allmedicine.ucoz.com/

Поиск

Реклама

Statistics


Онлайн всего: 4
Гостей: 4
Пользователей: 0

Нас смотрят

free counters

Ссылки.

Мы предлагаем удобный сервис для тех, кто хочет купить – продать: земельный участок, дом, квартиру, коммерческую или элитную недвижимость в Крыму. http://crimearealestat.ucoz.ru/

Чат

500
55. Транквілізатори
Транквілізатори — лікарські речовини, що мають заспокійливу дію, послаблюючи стан психічної та емоційної напруги, тривоги і страху. Нервовий неспокій є найзагальнішим показником для застосування транквілізаторів. Неспокій — це невловимий синдром, який відображає психофізіологічну відповідь, на зразок страху, але не відповідає реальності, усвідомленій загрозі.
Створюючи стан заспокоєння і байдужості до конфліктних ситуацій, знімає страх, тривогу. Внаслідок тривалого застосування транквілізатори можуть викликати звикання, а надалі — й залежність до них, тому їх застосовують короткочасно.
Класифікація транквілізаторів:
Залежно від точки прикладання транквілізатори поділяють на:
1.Агоністи бензодіазепінових рецепторів (діазепам, лоразепам, нозепам, мезапам, феназепам, транксен).
2. Агоністи серотонінових рецепторів(буспірон).
3. Агоністи бензодіазепінів (флумазепіл).
4. Похідні пропандіолу (мепротан — мепробамат, андаксин).
5. Транквілізатори різного типу дії (центральні М-ХБ — амізил, метамізил).
За тривалістю дії транквілізатори поділяються на:
1. Транквілізатори короткочасного впливу — до 6 годин (мідазолам).
2. Середньої тривалості впливу — до 24 годин (нозепам, лоразепам).
3. Тривалого впливу — до 48 годин (сибазон, мезапам, транксен, феназепам, хлозепід).
Бензодіазепінові рецептори локалізовані головним чином у синапсах ЦНС, а саме у лімбічній системі. Бензодіазепіни знижують спонтанну активність нейронів гіпокампу, пригнічують імпульсну післядію у лімбічній системі, а також у гіпоталамусі, крім того виявляють пригнічувальний вплив на активуючу ретикулярну формацію стовбура мозку. В організмі бензодіазепіни взаємодіють з бензодіазепіновими рецепторами. Виявлено два типи бензодіазепінових рецепторів. У корі головного мозку бензодіазепінові рецептори першого типу складають 60%, у мозочку — 90%, у гіпокампу — 40% від їх загальної кількості. Бензодіазепінові рецептори локалізовані на постсинаптичних мембранах ГАМК-ергічних систем ЦНС.
Для бензодіазепінових транквілізаторів характерні такі ефекти: анксіолітичний, амнестичний, м’язорозслаблюючий, седативний, снодійний, протисудомний.
Активація ГАМК-рецептора медіатором призводить до відкриття хлорних каналів, збільшення мембранної провідності для іонів хлору, а, отже, до гіперполяризації постсинаптичної мембрани, що веде до збільшення стійкості клітин до збуджуючих сигналів. Бензодіазепіни подовжують можливість існування «відкритих» іонних каналів і забезпечують рух іонів хлору. Таким чином бензодіазепінові рецептори специфічні, з великою спорідненістю зв’язують похідні бензодіазепіну і деякі хімічно подібні сполуки й опосередкують їх фармакологічну активність, яка проявляється у зниженні відчуття страху, покращенні сну, м’язовому розслабленні. Механізм функціонування бензодіазепінових рецепторів полягає у зв’язуванні з ГАМК-рецепторним комплексом і у підсиленні ГАМК-ергічної синаптичної передачі.
 

Механізм дії бензодіазепінів — вони є агоністами бензодіазепінових рецепторів, які тісно зв’язані з ГАМК А-рецепторами. При стимуляції ГАМК А-бензодіазепінових рецепторів спостерігається алостерична активація ГАМК А-рецепторів. Тому взаємодія бензодіазепінів з однотипними рецепторами проявляється у вигляді ГАМК-міметичного ефекту. При цьому підвищується частота відкриття каналів для іонів Сl, що збільшує вхід току Сl. Виникає гіперполяризація мембрани і пригнічення нейрональної активності.
Сибазон (діазепам, реланіум, седуксен, валіум), хлозепід (хлордіазепоксид, еленіум, лібрій, напотон), нозепам (оксазепам, тазепам), мезапам (рудотель), феназепам володіють вираженою анксіолітичною і седативною активністю. Зменшують емоційне напруження, сприяють розвитку сну.
Бензодіазепіни потенціюють дію снодійних засобів, засобів для наркозу, алкоголю, наркотичних анальгетиків.
Найбільш ефективним і сильним анксіолітиком є феназепам, за активністю перевершує сибазон у 5 разів.
Транксен — бензодіазепін тривалої (пролонгованої) дії. Ефект розвивається через 40—60 хвилин і триває до 45 годин. Виявляє виражену анксіолітичну дію. Призначають один раз на добу (увечері).
Серед транквілізаторів бензодіазепінового ряду з явною анксіолітичною дією і відсутністю седативно-гіпнотичного ефекту можна назвати мезапам (рудотель) — «денний транквілізатор».
Більшість бензодіазепінових похідних викликають міорелаксацію, причиною якої є пригнічення спинальних полісинаптичних рефлексів і порушення їх супраспинальної регуляції.
Хлозепід у шлунково-кишковому тракті всмоктується добре, нозепам — повільно. Зв’язуються з білками крові.
За тривалістю дії розташовуються в такому порядку: феназепам→хлозепід→сибазон→нозепам. З організму виводяться нирками і жовчю.
Побічні ефекти бензодіазепінів — сонливість, головний біль, нудота, порушення менструального циклу, зниження статевого потягу, висипи на шкірі. При тривалому застосуванні розвивається звикання, яке переходить у залежність.
Флумазепіл — специфічний антагоніст бензодіазепінів,вибірково блокує тільки бензодіазепінові рецептори, знімає центральні ефекти бензодіазепінів.
Мепротан діє подібно бензодіазепінам, має седативну, протисудомну, м’язорозслаблювальну дію. Підсилює пригнічувальний ефект засобів для наркозу, снодійних речовин. У шлунково-кишковому тракті всмоктується добре. Ефект розвивається через 1—2 години і триває 10 годин. Мепротан викликає індукцію мікросомальних ферментів печінки. До мепротану як і до більшості бензодіазепінів розвивається звикання, яке переходить у залежність.
Побічні ефекти подібні до бензодіазепінів.
Амізил, метамізил наділені центральною М-ХБ активністю, пригнічують М-ХР ретикулярної формації головного мозку. Підсилюють дію наркотичних анальгетиків, снодійних засобів і засобів для наркозу. Володіють протисудомною активністю, пригнічують кашлевий рефлекс.
Побічні ефекти — сухість шкіри, слизових оболонок, тахікардія, розширення зіниці ока, підвищення внутрішньоочного тиску, параліч акомодації.
Триоксазин зменшує емоційне навантаження та відчуття страху, але не має явно вираженої дії на активність хворого, не має м’язорозслаблюючої дії. Належить до «денних транквілізаторів».
Оксилідин, крім заспокійливої дії, виявляє гіпотензивну, протиаритмічну дію, покращує кровообіг мозку.
Буспірон — вибірково діючий анксіолітик (похідне бензаміду — азаспіродекандіону), є частковим агоністом серотонінових рецепторів. Володіє високою специфічністю до серотонінових рецепторів головного мозку. Стимуляція їх супроводжується зниженням активності і вивільненням серотоніну. Ефект розвивається повільно — через 2 тижні.
Буспірону не властиві седативна, м’язорозслаблювальна і протисудомна дія. Тривале застосування буспірону рідко викликає звикання і залежність.
Буспірон знижує активність нейронів головного мозку, зменшує синтез і вивільнення серотоніну, зв’язується з дофаміновими рецепторами. З бензодіазепіновими рецепторами не взаємодіє.
У шлунково-кишковому тракті буспірон всмоктується добре, інактивується у печінці. Значна частина його зв’язується з білками плазми крові, з організму виводиться нирками.
Побічні ефекти — запаморочення, головний біль, парестезія, діарея, нудота.
 Седативні засоби (лат. sedatum — заспокоювати) належать до групи засобів, що пригнічують центральну нервову систему. Посилюючи процес гальмування або пригнічуючи збудження, препарати цієї групи мають регулюючий вплив на функції центральної нервової системи. Силою своєї дії седативні засоби значно поступаються невролептикам і транквілізаторам. Вони не викликають міорелаксації, атаксії, розбитості, сонливості і явищ залежності, широко застосовуються в амбулаторній практиці. Седативні засоби потенціюють ефект снодійних, ненаркотичних анальгетиків, невролептиків і транквілізаторів, полегшують настання сну, особливо при розладах невротичного характеру.
До седативних засобів належать солі брому і магнію, препарати валеріани лікарської, кропиви собачої, або пустирника (Leonurus L.),синюхи блакитної (Polemonium coeruleum L.), пасифлори, півонії (Paeonia L.) і створені на їх основі комбіновані препарати (валокормід, валоседан, корвалол, збір заспокійливий тощо).
Натрію бромід. З моменту відкриття препаратів брому Баларом (1826) їх намагалися застосовувати при найрізноманітнішій патології. Проте справжнє місце серед лікарських засобів йому було відведено І.П. Павловим. Він вважав, що солі брому є «...могутнім регулятором і відновлювачем порушеної нервової діяльності, але за обов'язкової і суттєвої умови відповідного і точного дозування за типами і станами нервової системи».
Фармакокінетика. Бром є антагоністом хлору, витісняє його, хоч обидва вони проходять в організмі однаковий шлях. Добре абсорбується слизовою оболонкою травного каналу і вже через кілька хвилин потрапляє в сечу, слину та інші біологічні рідини. Розподіляється переважно в рідинах, у тому числі в плазмі крові, тоді як у клітинах його вміст незначний. Виводиться з організму (нирками, потовими залозами і через травний канал) повільно, кумулює. Період напіввиведення — близько двох тижнів; у першу добу виводиться близько 10% прийнятої дози.
Фармакодинаміка. Броміди позитивно впливають на центральну нервову систему при неврозах, збудженні, станах незадоволення і внутрішнього напруження. Полегшують усі види внутрішнього (умовного) гальмування, концентрують поширене гальмування в ділянках його виникнення і перешкоджають поширенню до суміжних ділянок кори великого мозку, усуваючи тим самим гіпнотизацію, що сприяє відновленню «мозаїчної» активності кори. Сприяють відновленню умовно-рефлекторної діяльності в тих випадках, коли є патологічна інертність подразливого і недостатність гальмівного процесів.
Заспокійлива дія значною мірою пов'язана зі здатністю бромідів викликати явища парабіозу. За даними Пенфілда, бром усуває розлади ритму мозку, підвищує поріг його збудливості, чим можна пояснити його протиепілептичний ефект. З іншого боку, його ефективність пропорційна ступеню збудження і типу психічної (вищої нервової) діяльності хворого.
Показання. Призначають при неврозах і неврозоподібних станах, судомах, у тому числі при епілепсії, хореї, спазмофілії, пілороспазмі, ларингоспазмі, при логоневрозах тощо.
Широко застосовують у хворих із соматичними захворюваннями (початкові стадії гіпертензивної та ішемічної хвороби серця, виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки). Дозу підбирають залежно від характеру захворювання і типу вищої нервової діяльності. При неможливості визначення останнього лікування починають з малих доз, а якщо ефекту немає, дози поступово збільшують. Для посилення терапевтичного ефекту обмежують вживання солі.
Протипоказання. Індивідуальна непереносність бромідів, серцево-судинна недостатність, виражений атеросклероз, захворювання нирок, анемія, екзантематозний і бульозний висип на шкірі.
Побічна дія. У випадках тривалого застосування або ідіосинкразії до препарату може розвиватися інтоксикація — бромізм. З'являється загальна слабкість, підвищена стомлюваність, байдужість, погіршення пам'яті, слуху, зору, сонливість, уповільнене мовлення, атаксія, брадикардія. Особливі явища спостерігаються з боку шкіри і слизових оболонок: можливі кон'юнктивіт, риніт, бронхіт, гастроентероколіт, багатоформна еритема, короподібний або скарлатинозний висип тощо. У таких випадках препарат відміняють і призначають залежно від тяжкості стану натрію хлорид — у вигляді напою або парентерально. Паралельно — промивання шлунка, клізми, полоскання ротової порожнини, обмивання шкіри.
Кореневище з коренями валеріани. Кореневище і корені культивованої і дикорослої багаторічної рослини валеріани лікарської містять ефірні олії, головну частину яких утворює складний ефір борнеолу та ізовалеріанової кислоти; органічні кислоти, в тому числі вільну кислоту валеріанову і борнеол; алкалоїди (валерин і хітинін); дубильні, барвні речовини, цукри тощо. З валеріани готують настої, настойки, екстракти, збори.
Препарати валеріани зменшують збудливість ЦНС, посилюють ефект снодійних, мають спазмолітичну дію. Їх застосовують як заспокійливі засоби при нервовому збудженні, порушенні сну, неврозах серцево-судинної системи, спастичних станах травного каналу, спазмі судин головного мозку та ін. Комбінують також з іншими заспокійливими і серцевими засобами. Останніми дослідженнями встановлена слабка адреноблокуюча дія валеріани, а також позитивний вплив на гіпоталамус. Очевидно, тому препарати валеріани досить ефективні при неврозах з вираженими вегетативними порушеннями. У деяких хворих з підвищеною чутливістю або в разі передозування препарату розвиваються сонливість, пригніченість. Протипоказань, за винятком індивідуальної непереносності, не виявлено.
До препаратів валеріани близькі за характером дії препарати кропиви собачої і синюхи блакитної. Їх призначають у вигляді настоїв, настойок, часто разом з валеріаною, мелісою і пасифлорою.
Невролептики
Драже по 0,025 і 0,05 г; таблетки по 0,01 г; в ампулах по 1, 2,5 мл 2,5% розчину. Усередину після їжі по 0,025—0,05 г 1—3 рази на день (за потреби дозу збільшують до 0,6 г на добу; внутрішньом'язово — 1—5 мл 2,5% розчину; при гострому психічному збудженні внутрішньовенно — 2—3 мл 2,5% розчину в 20 мл 40% розчину глюкози.
Таблетки по 0,005 і 0,01 г; в ампулах по 1 мл 0,2 і 0,5 % розчину. Усередину по 0,005 г, послідовно підвищуючи дозу в середньому на 0,005 г на добу; внутрішньом'язово — 1—2 мл 0,2% розчину Таблетки по 0,0015 і 0,005 г; в ампулах по 1 мл 0,5% розчину і по 10 мл 0,2% розчину. Середня терапевтична доза 5—15 мг на добу.
В ампулах по 5 і 10 мл 0,25% розчину. Підшкірно, внутрішньом'язово по 1—4 мл 0,25% розчину разом з 1—2 мл 0,005% розчину фентанілу та 0,5 мл 0,1% розчину атропіну (премедикація); внутрішньовенно по 2—5 мл 0,25% розчину разом з 6—14 мл фентанілу — для введення в наркоз; внутрішньовенно по 1—2 мл з 1—2 мл фентанілу для усунення болю.
Таблетки по 0,025—0,1 г; в ампулах по 2 мл 2,5% розчину. Усередину по 0,05—0,1 г 2—3 рази на добу, послідовно збільшуючи дозу до 0,2—0,4 г на добу. Максимальна доза 0,6 г на добу; підтримувальна — 0,025—0,2 г (можна 1 раз на добу, ввечері). Внутрішньом'язово по 1—2 мл 2,5% розчину перед сном.
В ампулах по 2 мл 5% розчину; таблетки по 0,2 г; капсули по 0,05 г; у флаконах по 200 мл 0,5% розчину. Усередину по 0,1—0,3 г на добу при захворюваннях внутрішніх органів. Дітям по 0,2—0,8 г на добу (іноді 1,2—1,6 г на добу); внутрішньом'язово — 0,1—0,8 г.
Таблетки, драже по 0,015 і 0,05 г; в ампулах по 1 мл 2,5% розчину. Усередину по 0,015—0,05 г 2—3 рази на добу, внутрішньом'язово по 1—2 мл.
Транквілізатори
Таблетки та драже по 0,005 г. Разова доза 0,005—0,01 г. Середня доза на добу 0,02—0,03 г. Можна поступово доводити добову дозу до 0,045—0,06 г на 2—4 прийоми. Для дорослих вища разова доза — 0,015 г, на добу — 0,06 г.
Таблетки по 0,005, 0,001 і 0,002 г; в ампулах по 2 мл 0,5% розчину. Усередину разова доза 0,005—0,015 г (до 0,02 г), добова — 0,015—0,045 г (максимальна — 0,06 г). Для дітей 1—3 років середня разова доза 0,001—0,002 г.
Седативні засоби
Розчин — 1, 2 і 3%. Усередину по 0,1—1 г 3—4 рази на добу. Дітям залежно від віку по 0,05—0,4 г 3 рази на добу.
В упаковці по 100 г чи в брикетах по 75 г; настоянка (Tinctura Valerianae) — у флаконах по 30 мл; густий екстракт (Extr. Valerianae) — таблетки по 0,02 г; рідкий екстракт (Extr. Valerianae fluidum) для приготування мікстур 1 : 2. Усередину настій (6—20 г кореню на 180—200 мл води) по 1 ст. ложці 3—4 рази на день, дітям (2 : 50) по 1 ч. ложці на прийом; настойка — по 20—30 крапель 3—4 рази на день; екстракт густий в таблетках — по 0,02—0,04 г на прийом.
В упаковці по 100 г; настойка (Tinctura Leonuri) — у флаконах по 25 мл; екстракт рідкий 1 : 2 (Extr. Leonuri fluidum). Усередину: настій (15,0 : 200,0) по 1 ст. ложці 3 рази на добу; настойка по 30—50 крап. 3—4 рази на добу; рідкий екстракт по 15—20 крап. 3—4 рази па добу.
Кореневище з коренями різане по 100 г. Усередину у вигляді настою (6,0:200,0 і 8,0:200,0) чи відвару (3,0:200,0 і 6,0:200,0) по 1 ст. ложці 3—5 разів на добу після їжі під час бронхіту, при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки у вигляді відвару по 1 ст. ложці 3 рази на добу після їжі разом з настоєм сушениці болотної (Herba Gnaphalii uliginosi) (10,0:200,0) по 3 ст. ложки 3 рази на добу перед вживанням їжі. Краплі у флаконах по 25 мл. Усередину по 10—40 крапель 3—4 рази на добу.


Раскрутка сайта - регистрация в каталогах PageRank Checking Icon Яндекс цитирования